創薬流通市場「薬市楽座」

安土桃山時代に自由取引市場として発展した「楽市楽座」にあやかり、創薬シーズ・技術のマーケットプラットフォームを創薬流通市場、「薬市楽座」と名付けました。このマーケットが楽市楽座のように発展することを願っています。

創薬流通市場である薬市楽座では、弊社がお預かりしている創薬シーズ・技術の情報をリストアップしています。ご興味に応じて検索していただくことが可能です。また、リストのダウンロードも行っていただけます。ご興味のあるものがあれば、お問い合わせボタンをクリックしていただき、弊社へのコンタクトをお願いいたします。追加情報を開示させていただきます。

創薬シーズ・創薬技術一覧(PDF) 創薬シーズ・創薬技術一覧(Excel)

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掲載日 シーズ番号 作用機序 適応症 投与経路 モダリティ 開発ステージ 備考
19/04/02 GEM071 2-デオキシグルコースのナノ粒子製剤 肝癌、腎癌、大腸癌 静注 低分子
非臨床 xenograftモデルにおいて、ナノ粒子製剤の週1回投与で、2-デオキシグルコース単体連日投与より強い抗腫瘍効果を示した。副作用は認められなかった。
既存抗がん剤との併用で抗腫瘍効果を増強した。                        
腫瘍組織へのT細胞浸潤を亢進。                              
ナノ粒子製剤に使用されている基材は医薬品使用実績あり(FDA承認済み)。
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19/04/02 GEM070 γオリザノールのナノ粒子製剤 糖尿病、高脂血症、更年期障害、過敏性腸症候群等 経口 低分子
非臨床 ナノ粒子化により腸管吸収を向上させ、極少量(通常粒子の1/1000)で薬効を示す。
高脂肪食に対する嗜好性を軽減。
視床下部・膵島ERストレスの亢進を抑制。
糖代謝異常、脂質代謝異常を改善。
ナノ粒子製剤に使用されている基材は医薬品使用実績あり(FDA承認済み)。
問合せ
19/03/12 GEM024 NF-kβ系を標的とした選択的アポトーシス誘導作用及びT細胞の腫瘍への浸潤亢進による適応免疫応答の誘導 口腔扁平上皮がん 経口 トローチ 低分子
Phase 2 直前 2019年3月12日に情報更新

ファーストインクラス。細胞死を起こす遺伝子群を活性化する成分と癌細胞の生存を促す遺伝子群を抑制する成分からなる薬剤(特許取得)。
米国でのPhase 1では副作用は認められず、疾患に関わるキーとなるバイオマーカーを用量依存的に変化させた。また、T細胞の腫瘍への浸潤を亢進し、腫瘍をホットに転換させた。
FDAはPhase 2への移行を承認。
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19/03/07 GEM069 免疫調節薬(アジュバント) ワクチン、癌免疫療法等 注射 その他
非臨床 構造がMPLおよびGLAのような既存のアジュバントと類似している、大腸菌が産生するモノホスホリルリピドA。
in vitroおよびin vivoでMPLと同様の効果。
簡単な発酵と精製工程による低コスト生産が可能。
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19/03/01 GEM068 新規遺伝子を標的とする遺伝子治療 肺癌及び各種癌 静注 核酸
非臨床 当該遺伝子の発現は様々な癌で減少。
当該遺伝子を発現させるアデノウイルスは、様々な癌細胞のHIF-1α発現および増殖を阻害。
当該遺伝子を発現させるアデノウイルスは、ヌードマウスにおける肺癌の増殖を抑制。
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19/03/01 GEM067 c-Kit阻害薬 糖尿病性黄斑浮腫および網膜症 経口 低分子
Phase 2a 幹細胞因子による透過性の亢進を阻害。
STZ誘発糖尿病ラットにおける網膜血管漏出を回復。
抗VEGF療法(硝子体内注射)よりも投与(経口)コンプライアンスを向上。
抗VEGF療法に効果を示さないノンレスポンダーに適用可能。
既存薬剤のリポジショニング。
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19/03/01 GEM066 選択的SAT3阻害薬(デコイ核酸) 頭頸部扁平上皮癌および非小細胞肺癌(エクソン20変異を含む) 静注 核酸
全身投与製剤でIND前 STAT3を標的とするファーストインクラスのデコイ核酸。
STAT3のゲノムDNAへの結合を抑制。
多くの癌細胞のアポトーシスを惹起し、増殖を抑制。
動物モデルにおいてSTAT3標的遺伝子の発現と腫瘍増殖を抑制。
セツキシマブおよびPD-1との併用で薬効を増強。
ヒトPhase 0試験(腫瘍内注射)において、1回の投与でSTAT3標的遺伝子の発現を抑制。
正常口腔ケラチノサイトには影響せず。
動物の探索的毒性試験では有意な副作用はなし。
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19/03/01 GEM064 電位依存性ナトリウムチャンネルの選択的阻害薬 疼痛 経口 低分子
非臨床 Nav 1.7/1.8に対する強力で選択的な阻害薬。
炎症性及び神経因性疼痛に効果を示す。
非臨床ADMETプロファイルに問題なし。
オフターゲット効果はなく、インビトロでの心臓への安全域は良好。変異原性はなし。
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19/02/12 GEM063 新規イブプロフェンパッチ(24時間徐放) 捻挫による疼痛 局所 低分子
Phase 1完了 高含量(200 mg)のイブプロフェン、24時間以上の徐放、クラス最高の接着力、耐水性、貼付および剥離が快適。
非臨床安全性試験は2017年に終了。懸念事項なし。
第I相動態試験および感作/刺激性試験は2018年に完了。懸念/問題なし。
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19/01/11 GEM009 BET阻害薬 癌、RA 経口 低分子
非臨床 2019/1/11に情報更新

競合品より高活性で抗腫瘍効果が強い(GSK525762Aより強く、ABBV-075とほぼ同じ)。
競合品より安全性プロファイルに優れ(hERG阻害、CYP3A阻害はない)、RAへの適用も可能。
不斉炭素がなく、製造が容易。
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